AEEA-AEEA

AEEA-AEEA CAS 1143516-05-5یک پیوند دهنده دی آمینو مبتنی بر PEG معمولی است که ساختار مولکولی آن از دو واحد AEEA تشکیل شده است که با پیوندهای آمیدی از انتها به انتها-به{{1} متصل شده‌اند و یک گروه آمینه اولیه آزاد در هر انتها باقی می‌ماند. اسکلت میانی سرشار از واحدهای تکرار شونده اتیلن گلیکول (- O-CH2 - CH2 -) و پیوندهای آمیدی است. این ساختار آن را با ویژگی های منحصر به فرد "دوکاره آبدوست انعطاف پذیر" می بخشد.
در مرحله اول، قطعات PEG آب دوستی و انعطاف پذیری ساختاری عالی را ارائه می دهند. هر اتم اکسیژن اتر می تواند 2-3 مولکول آب را برای تشکیل یک لایه هیدراتاسیون ضخیم متصل کند که به طور قابل توجهی آبگریزی بارگذاری داروی پیوند دهنده را کاهش می دهد. ثانیاً، هر دو انتهای گروه آمینه آمین های اولیه با واکنش پذیری بالا هستند که می توانند مستقیماً با گروه های کربوکسیل، استر فعال یا ایزوسیانات بدون نیاز به فعال سازی اضافی جفت شوند. علاوه بر این، طول مولکولی تقریباً 2.0-2.5 نانومتر است، که برای حفظ فاصله مناسب بین آنتی‌بادی‌ها و داروها برای جلوگیری از مانع فضایی که بر میل اتصال آنتی‌ژن تأثیر می‌گذارد، مناسب است.
The synthetic advantage is manifested in the preparation of AEEA-AEEA mainly using liquid-phase or solid-phase condensation strategies. The simplest method is to directly couple two molecules of AEEA monomers in the presence of a condensing agent (HATU/DIC+Oxyma), with a yield of over 85%. The key advantage lies in: ① Both AEEA monomers are commercially available and come with Fmoc/Boc protection group options for orthogonal protection; ② The formation conditions of amide bonds are mild and do not require extreme pH or high temperature; ③ The purification of the product is easy, and high-purity (>98%) products can be obtained through reverse chromatography or recrystallization. In solid-phase peptide synthesis (SPPS), AEEA-AEEA can be directly loaded as a dipeptide module, with coupling efficiency usually>99٪ و واکنش های جانبی (مانند تشکیل دیکتوپی پرازین) بسیار کمتر از دی پپتیدهای سنتی است. این مزیت های مصنوعی آن را به یکی از محبوب ترین پیوند دهنده های PEG در ADC، PROTAC و اصلاح داروهای پپتیدی تبدیل می کند.